СПАЗМАЛГОН ЭФФЕКТ таб. п/о № 10

Спазмалгон эффект таб. п/о № 10

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: парацетамол 325 мг напроксен 100 мг кофеин (безводный) 50 мг дротаверина гидрохлорид 40 мг фенирамина малеат 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 118.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30 мг, гипролоза - 20 мг, кроскармеллоза натрия - 60 мг, лимонная кислота - 10 мг, динатрия эдетат - 0.4 мг, аскорбиновая кислота - 20 мг, тальк - 12 мг, магния стеарат - 4 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай fx зеленый 65 F210000 - 30 мг (поливиниловый спирт - 14.1 мг, тальк - 6.588 мг, макрогол - 3.99 мг, перламутровый пигмент* - 3 мг, полисорбат-80 - 0.81 мг, титана диоксид - 0.75 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0.507 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 0.255 мг). * Перламутровый пигмент состоит из слюды и содержит 69-75% алюмосиликата калия (E555) и 25-31% титана диоксида (E171).

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета с риской с одной стороны.

Действие
анальгезирующее средство (анальгезирующее ненаркотическое средство + нестероидный противовоспалительный препарат + психостимулирующее средство + спазмолитическое средство + H1-гистаминовых рецепторов блокатор)

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС) и воздействием на центры боли и терморегуляции. Напроксен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов. Кофеин - вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга. Дротаверин - оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Фенирамин - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Фармакокинетика
Парацетамол

Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная - 15%. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в большинство тканей организма. Предполагаемый объем распределения составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Напроксен

Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность - 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. ТСmах - 1-2 часа. Связывание с белками плазмы - более 99%. Равновесная концентрация достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. T1/2 - 12-15 часов. Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых - в неизмененном виде, с желчью выводится 0,5-2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками около 65-80%. Основные метаболиты - 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. T1/2 - 3,5 часа.

Дротаверин

При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmах в крови - 45-60 минут. Связывание с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. T1/2 - 8-10 часов. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. T1/2 - 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) - с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фенирамин

Максимальная концентрация фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа. T1/2 - 16-19 часов. 70-83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Показания к применению
Болевой синдром различного генеза, в т.ч. боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга); болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчекаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением; простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда); пароксизмальная тахикардия; частая желудочковая экстрасистолия; тяжелая артериальная гипертензия; гиперкалиемия; беременность, период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии, склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания. Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах. Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек. Прочие: дерматит, тахипноэ.

Взаимодействие
При одновременном применении препарата с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать). Парацетамол Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. При одновременном применении парацетамола с этанолом (напитки и лекарственные препараты, содержащие алкоголь) повышается риск возникновения острого панкреатита. Ингибиторы микросомалъного окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия