327 руб.
- Описание
- Отзывы о товаре
-
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики.
Фармакологическое действие :
Гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.
Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.
Действие начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66–71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1–2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.
Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.
Показания :
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
— артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования:
Внутрь, один раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.
Если пациент забыл принять препарат в обычное время, ему следует как можно скорее принять соответствующую дозу препарата. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее (не удваивая дозу препарата). Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.
ДГПЖ: начальная доза составляет 1 мг доксазозина в сутки. Пациенту следует принимать первую дозу вечером перед сном. В зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг и 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза 2 - 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 8 мг.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг в сутки).
АГ: начальная доза доксазозина составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта препарата, суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата;
Склонность к ортостатической гипотензии;
АГ (для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы);
Пациенты с ДГПЖ и сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Период лактации;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
В качестве монотерапии у пациентов либо с переполненным мочевым пузырем, либо с анурией в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности.
*C осторожностью:
Отек легких вследствие аортального или митрального стеноза;
Правосторонняя сердечная недостаточность вследствие легочной эмболии или экссудативного перикардитаpravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnost? vsledstvie legochno? embolii ili ekssudativny? perikardit;
Левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения;
Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, трандалафил);
Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка);
Нарушение функции печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременным можно принимать препарат только, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Данных о проникновении доксазозина в грудное молоко нет, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить кормление в период лечения препаратом Доксазозин.
Побочное действие:
Частота побочных реакций при применении препарата Доксазозин приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечнососудистой системы: часто – АГ (в т.ч. ортостатическая), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто – стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко – брадикардия, нарушения ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – сонливость, головокружение, головная боль; нечасто – инсульт, гипестезии, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность; очень редко – парестезии, постуральное головокружение.
Со стороны органов чувств: часто – вертиго; нечасто – звон в ушах; очень редко - нечеткость зрительного восприятия, синдром узкого зрачка.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита, анорексия; очень редко – гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа; нечасто – носовое кровотечение; очень редко бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто – боль в спине, миалгия; не часто – артралгия; редко – судороги, слабость в мышцах.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд; нечасто – кожная сыпь; очень редко крапивница, аллопеция, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: часто цистит, недержание мочи; не часто – дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия, импотенция, подагра; редко - полиурия; очень редко – увеличение диуреза, расстройство мочеиспускания, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Общие реакции: часто - астения, боль в грудной клетке, недомогание; нечасто – боль, отек лица, снижение веса; очень редко – аллергические реакции, усталость.
Передозировка:
*Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
*Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Больного необходимо уложить на спину и приподнять ноги. При выраженном снижении АД проводят противошоковые мероприятия – восполняют объем циркулирующей крови, при необходимости назначают вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Доксазозин усиливает антигипертензивный эффект гипотензивных средств (при применении в комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета - адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, неХарактеристики
МНН ДОКСАЗОЗИН Производитель ТЕВА, ВЕНГРИЯ