388 руб.
- Описание
- Отзывы о товаре
-
ЭКОКЛАВ таб. п/о 875 мг + 125 мг № 14
Краткое описание
Международное непатентованное или группировочное название: амоксициллин + клавулановая кислота. Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы); Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы). По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis **; Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Streptococcus pneumoniae ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы); Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы); Streptococcus группы viridans ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы). Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует). ПРИМЕЧАНИЕ: ** - (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды. После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг: - максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина - 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,2 мкг/мл; - время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина - 1,1 ч, клавулановой кислоты - 1,2 ч; - площадь под кривой концентрация-время (AUC) амоксициллина - 10,9 мг ч/л, клавулановой кислоты - 6,2 мг ч/л. После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг: - Cmax амоксициллина - 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,8 мкг/мл; - Tmax амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,3 ч; - AUC амоксициллина - 23,2 мг ч/л, клавулановой кислоты - 7,3 мг ч/л. После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг: - Cmax амоксициллина - 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,07 мкг/мл; - Tmax амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,5 ч; - AUC амоксициллина - 25,4 мг ч/л, клавулановой кислоты - 6,1 мг ч/л. При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение.
Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения - терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете. Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%. Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано. Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение.
Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником. При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Способ применения и дозировка
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя. Минимальный курс антибактериальной терапии - от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг: Легкие и среднетяжелые инфекции - 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки. Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей - 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки. Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг. Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, клавулановой кислоты - 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей); при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали, повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы. Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги. Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия. Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анаХарактеристики
МНН АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ .К-ТА Производитель АВВА РУС, РОССИЯ