Наши менеджеры обязательно свяжутся с вами и уточнят условия заказа
- Описание
- Отзывы о товаре
-
Владелец регистрационного удостоверения: BAYER PHARMA, AG (Германия)
Произведено: BERLIMED, S.A. (Испания)
Представительство: Байер АГ (Германия)
Код ATX: B01AC11 (Iloprost)
Активное вещество: илопрост (iloprost)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецепту ИЛОМЕДИН
концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мкг/1 мл: амп. 1, 5 или 20 шт.
рег. №: П N015572/01 от 24.11.09 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
1 амп. (1 мл)
илопроста трометамол 27 мкг,
?что соответствует содержанию илопроста 20 мкг
Вспомогательные вещества: трометамол, этанол 96%, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.
1 мл - ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (1) - поддоны картонные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (5) - поддоны картонные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (5) - поддоны картонные (4) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант. Синтетический аналог простациклина
Фармако-терапевтическая группа: Антиагрегантное средство
Фармакологическое действие
Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодилатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО?).
Фармакокинетика
Распределение
Равновесная концентрация в плазме крови достигается очень быстро, через 10-20 мин после начала в/в инфузий. Время ее достижения линейно зависит от скорости инфузий, при скорости инфузий 3 нг/кг/мин достигается концентрация, приблизительно равная 135±24 пг/мл. После окончания инфузий концентрация илопроста в плазме очень быстро снижается (это обусловлено очень высокой интенсивностью его метаболизма). Метаболический клиренс составляет примерно 20±5 мл/кг/мин. T1/2 из плазмы крови в терминальной фазе распределения составляет около 0.5 ч. Через 2 ч после прекращения инфузий содержание лекарственного вещества составляет менее 10% от равновесной концентрации. Связывание с альбуминами плазмы крови составляет 60%.
Метаболизм
Илопрост метаболизируется, главным образом, путем Р-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененном виде вещество из организма не выделяется. Главный метаболит - тетранорилопрост, обнаруживается в моче в свободном виде и в четырех конъюгированных формах диастереоизомеров. Как показали эксперименты на животных, тетранорилопрост фармакологически неактивен. Результаты исследований in vitro указывают на сходный характер метаболизма илопроста в легких после в/в введения или вдыхания.
Выведение
Выведение илопроста после в/в инфузий у субъектов с нормальной функцией почек и печени в большинстве случаев характеризуется двухфазным профилем со средними T1/2 продолжительностью, соответственно, 3-5 мин и 15-30 мин. Общий клиренс илопроста равен приблизительно 20 мл/кг/мин, указывая на то, что метаболизм илопроста происходит частично вне печени.
Было проведено исследование баланса массы с использованием илопроста, меченного 3Н, у здоровых субъектов. После в/в инфузий выведение общей радиоактивности составило 81%, при этом 68% было выведено с мочой, а 12% - с калом. Элиминация метаболитов из плазмы и выведение их с мочой имеют двухфазный характер, причем T1/2 из плазмы составляет в первую фазу около 2 ч, во вторую - около 5 ч, а для мочи - соответственно 2 и 18 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности
В исследовании с использованием в/в инфузий илопроста было показано, что у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, периодически получающих лечение диализом, клиренс значительно ниже (средний клиренс = 5±2 мл/мин/кг), чем у пациентов с почечной недостаточностью, которые не получают лечение диализом (средний клиренс = 18±2 мл/мин/кг).
При нарушении функции печени
Поскольку илопрост интенсивно метаболизируется в печени, изменения печеночной функции влияют на концентрацию препарата в плазме крови. Результаты исследования с в/в введением препарата включали данные 8 пациентов, страдающих циррозом печени. Средний клиренс илопроста составил по расчетам 10 мл/мин/кг.
Возраст и пол
Фармакокинетика илопроста не зависит от возраста и пола больного.
Показания
— облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) на поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации;
— тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики;
— тяжелый синдром Рейно, ведущий к инвалидизации, не поддающийся терапии другими лекарственными средствами.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Длительность лечения - до 4 недель.
Иломедин должен применяться только в условиях тщательного мониторного контроля в больницах или амбулаторных учреждениях, располагающими соответствующими техническими возможностями.
Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность.
Иломедин должен применяться только после разведения. Раствор должен быть свежеприготовленным.
Содержимое ампулы и растворитель должны быть тщательно перемешаны.
Разведение
Необходимо строго соблюдать метод разведения в зависимости от способа введения раствора.
При использовании инфузомата (инфузионный насос)
Содержимое ампулы 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 100 мл.
Содержимое ампулы 2.5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 250 мл.
При использовании автоматического шприца
Содержимое ампулы 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 10 мл.
Содержимое ампулы 2.5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 25 мл.
После разведения Иломедин вводят ежедневно в виде 6-часовой инфузий в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0.5-2.0 нг/кг массы тела/мин.
Необходимо контролировать АД и ЧСС в начале инфузий и при каждом увеличении дозы препарата.
В течение первых 2-3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата - лечение начинают со скорости введения 0.5 нг/кг/мин в течение 30 мин. После этого дозу ступенчато увеличивают на 0.5 нг/кг/мин примерно через каждые 30 мин. Точную скорость инфузий рассчитывают исходя из массы тела при максимальной переносимой дозе в пределах от 0.5 до 2.0 нг/кг/мин.
В зависимости от частоты таких побочных реакций, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимально переносимой. При развитии тяжелых побочных реакций инфузию необходимо прервать. Лечение должно быть продолжено обычно в течение 4 недель, применяя дозы, которые хорошо переносились в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения.
Скорость инфузии (мл/ч) для введения различных доз при использовании инфузомата (инфузионного насоса)
Следующая таблица может использоваться для расчета скорости инфузии, соответствующей массе тела конкретного пациента и дозе, которую требуется ввести.
Масса тела (кг) Доза (нг/кг/мин)
0.5 1.0 1.5 2.0
Скорость инфузии (мл/ч)
40 6.0 12 18.0 24
50 7.5 15 22.5 30
60 9.0 18 27.0 36
70 10.5 21 31.5 42
80 12.0 24 36.0 48
90 13.5 27 40.5 54
100 15.0 30 45.0 60
110 16.5 33 49.5 66
Скорость инфузии (мл/ч) для введения различных доз при использовании автоматического шприца
Следующая таблица может использоваться для расчета скорости инфузии, соответствующей массе тела конкретного пациента и дозе, которую требуется ввести.
Масса тела, (кг) Доза (нг/кг/мин)
0.5 1.0 1.5 2.0
Скорость инфузии (мл/ч)
40 0.60 1.2 1.80 2.4
50 0.75 1.5 2.25 3.0
60 0.90 1.8 2.70 3.6
70 1.05 2.1 3.15 4.2
80 1,20 2.4 3.60 4.8
90 1.35 2.7 4.05 5.4
100 1.50 3.0 4.50 6.0
ПО 1.65 3.3 4.95 6.6
У пациентов с системной склеродермией, страдающих синдромом Рейно, для достижения улучшения, продолжающегося несколько недель, часто достаточно более короткого курса лечения (3-5 дней).
Не рекомендуется проводить непрерывные инфузии в течение нескольких дней из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении действия на тромбоциты, и возможности возникновения синдрома рикошета, проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии. Вместе с тем, сообщения о каких бы то ни было клинических осложнениях, связанных с этими феноменами, отсутствуют.
При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается. В этих случаях необходимо снизить рекомендуемую дозу в 2 раза.
Побочное действие
Наиболее часто наблюдающимися нежелательными реакциями (?10%), отмеченными при применении Иломедина в клинических исследованиях, являлись головная боль, приливы, тошнота, рвота, гипергидроз. Обычно эти побочные эффекты возникают в начале лечения при подборе максимально переносимой дозы и быстро исчезают с уменьшением дозы.
Наиболее серьезными нежелательными реакциями, отмеченными при применении ИХарактеристики
МНН ИЛОПРОСТ Производитель БАЙЕР