МАГНИЯ СУЛЬФАТ р-р д/ин. 25% 5 мл амп. № 10

Лекарственная форма:
Раствор для инъекций 25%.

Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав:
действующее вещество магния сульфат - 1,25 г в 5 мл, вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролиты.

Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, об-щеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.

Механизм действия.
Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные процессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи. Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец,
- общеанестезирующий эффект (наркоз). Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление и слабо влияет на нормальное артериальное давление. Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала действия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT. Фармакокинетика Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутри-мышечном введении. Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25-35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93 – 99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Показания к применению
- лечение дефицита магния (гипомагниемии) и его профилактика при полном парентеральном питании, приеме комбинированных оральных кон- трацептивов, тиазидных диуретиков, миорелаксантов, избыточном длитель-ном диафорезе (потливости);
- лечение (купирование) аритмий (суправентрикулярные аритмии, аритмии обусловленные приемом противоаритмических препаратов, глюко-кортикостероидов, диуретических средств, аритмии torsade de pointes, арит-мии при дигиталисной интоксикации);
- профилактика аритмий при инфаркте миокарда;
- купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга);
- купирование судорожного синдрома у детей (в том числе при остром гломерулонефрите); - невынашивание беременности, поздние токсикозы беременности (гес-тозы);
- преэклампсия и эклампсия;
- отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).

Противопоказания
- миастения; - выраженная брадикардия или AV-блокада; - выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); - гиперчувствительность и гипермагниемия.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл - в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Взрослым назначают по 1,25 - 5,0 г (5 - 20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25 - 1,0 г (5 -10 мл в виде 5 - 10% раствора). При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 2,0 - 4,0 г (8 - 16 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вводят со скоростью 3 - 20 мг/мин (5-30 кап/мин). При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0 - 5,0 г (16 - 20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9 - 25 мг/мин (15 - 40 кап/мин).

Детям для купирования судорог назначают из расчета 20 - 40 мг/кг (0,08 - 0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.
Особые указания
Беременность и лактация.
При беременности магния сульфат применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Использование в педиатрии . Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме. При длительном применении требуется контроль показателей цен-тральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек. При необходимости одновременного введения препаратов кальция, их следует вводить в разные вены с магния сульфатом. При лабораторном контроле уровня магния в плазме, следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме не исключают его дефицита в тканях, т.к. концентрация магния в плазме и его уровень в меж-клеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.

Побочное действие
- брадикардия, нарушение проводимости;
- ощущение приливов жара, потливость;
- гипотензия, слабость, головная боль;
- глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов;
- одышка;
- тошнота, рвота;
- полиурия.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра. Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом. Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магния сульфата вызывать нейромышечную блокаду. Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимик-сина В сульфатом, прокаином, салицилатами и тартратами.

Передозировка
Классическим ранним признаком интоксикации при повышении уровня магния в плазме до 2,0-3,5 ммоль/л является исчезновение коленного рефлекса. В последующем при достижении уровня магния в плазме 3,5-5,0 ммоль/л появляется резкое удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, брадикардия. При уровне магния 4-5 ммоль/л утрачиваются глубокие сухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, гипергидроз, диплопия, появляется смазанная речь. При уровне магния 5,0-7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца. При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается остановка сердца и глубокое угнетение ЦНС.
Меры помощи.
Введение специфического антидота - солей кальция (кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100-200 мг ионизированного кальция в течение 5-10 мин, при необходимости повторно. В случаях тяжелой интоксикации - применяют ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (стимуляторы ЦНС, средства корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).
Форма выпуска
По 5 мл раствора для инъекций в ампуле, 10 ампул в коробке из картона; По 5 мл раствора для инъекций в ампуле, по 1 или 2 блистерные упаковки по 5 ампул в пачке из картона.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Лекарственное средство нельзя использовать позже срока, указанного на упаковке.