СУПРАСТИНЕКС таб.п/о 5 мг № 7

Фармакологическая группа: H1-антигистаминные средства.

Состав и форма выпуска :
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой -------------1 табл.
левоцетиризина дигидрохлорид --------------------------------5 мг (соответствует 4,21 мг левоцетиризина).
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая Prosolv® HD90 (МКЦ, кремния диоксид коллоидный безводный); лактозы моногидрат — 37,9 мг; гипролоза низкозамещенная (L-HPC11); магния стеарат
Оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат — 1,05 мг, макрогол 3350. триацетин)
В блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (по 7 шт.) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 шт.).

Описание лекарственной формы:
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой «Е» — на одной стороне таблетки и «281» — на другой.

Фармакологическое действие :
Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакокинетика:
Фармакокинетика носит линейный характер.
Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. Tmax — около 0,9 ч; Cmax — 207 нг/мл. VSS — около 0,4 л/кг. Связывание с белками — 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. T1/2 — 7–10 ч. Общий Cl — около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, — на 80%), T1/2 — удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика:
Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Показания :
Симптоматическое лечение следующих состояний:
-круглогодичный (персистирующий) и сезонный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
-сенная лихорадка (поллиноз);
-крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
-отек Квинке;
-аллергический дерматоз, сопровождающийся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:
-повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата;
-тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);
-детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
-беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»);
-непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы саами или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. раздел «Особые указания»).
*С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью:
Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его приема в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Побочные действия:
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100 и <1/10; нечасто — ?1/1000 и <1/100; редко — ?1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000.
-Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергия, в т.ч. анафилаксия.
-Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.
-Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение.
-Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ.
-Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия.
-Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
-Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных печеночных проб.

Взаимодействие:
Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. глипизидом и диазепамом.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (в дозе 400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

Передозировка:
*Симптомы: у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью.
*Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 табл.) в день.
Пациенты с нарушением функции почек.
Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза — по 5 мг (1 табл.) через день; при Cl креатинина от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза — по 5 мг (1 табл.) каждые 3 дня.
При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени.
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.
Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Продолжительность приема препарата.
Длительность приема зависит от заболевания.
Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1–6 нед.
При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть увеличен.
Существует клинический опыт применения препарата до 18 мес.

Особые указания:
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие»).
Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска:
Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.